聊一聊nbsp溶栓必不可少的那些酶

?溶栓是治疗心肌梗死、急性缺血性卒中、肺栓塞等动静脉血栓事件重要措施，在有效时间窗内的溶栓治疗可显著改善患者预后。

目前用于溶栓的药物以人工合成的酶类为主，如尿激酶、链激酶、阿替普酶等，其主要作用为激活纤维蛋白溶解酶原，降解血栓，促进闭塞血管再通。

上述酶类虽均用于溶栓治疗，但各自在来源、作用机制、适应证等方面有所差异，故在此介绍上述溶栓酶的临床应用。

链激酶

来源：从β溶血性链球菌培养液中提取而成，虽然称为酶，但不具有酶的活性。

适应证：肺栓塞，深静脉血栓形成，急性冠脉综合症，心肌梗死，周围动脉血栓形成及栓塞，静脉导管血栓形成，心脏手术后血栓栓塞事件。

用药方法：先负荷量50万单位溶于ml生理盐水半个小时内静点，继60万单位溶于ml生理盐水以每小时10万单位维持。

不良反应：部分病人可出现发热、寒战等过敏反应；出血是最严重的不良反应，多件于消化道、手术部位及颅内出血，治疗心梗是脑出血的发生率0.1%-0.3%。

注意：随着溶血性链球菌感染的增加，患者体内形成抗链激酶抗体，此类患者需要注意适当增加剂量；同时为减少过敏等不良事件的发生，可加入地塞米松等糖皮质激素预防过敏反应。

尿激酶

来源：从人尿液中提取而成的一种蛋白水解酶，也可通过培养人肾细胞的方法获取，无抗原性。

适应证：急性心肌梗死、肺栓塞、脑栓塞等。

用药方法：急性心肌梗的患者，一次以50-万单位，溶于50-ml生理盐水中，30分钟内静脉注射。

重症肺栓塞的患者可从导管内（将静脉导管插支右心房）给药，1.5万单位/kg，10分钟内注射；静脉注射时起始剂量为3-4万单位/天，分两次静脉注射，2-3天；继1-2万单位/天静点维持，共7-10天。

眼科用药剂量为-单位，一日1次，局部注射。

不良反应：主要是内脏及颅内出血，严重出血的发生率为1%-5%，其中脑出血的发生率小于1%。

阿替普酶

来源：利用DNA重组技术将人正常细胞产生的组织性纤维蛋白溶解酶原激活剂（t-PA）重组而成。

机制：阿替普酶通过赖氨酸基与血栓内的纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白连接的纤溶酶原转变为纤溶酶，进而溶解血栓；对循环中游离纤溶酶原的作用小，故发生出血的不良反应发生率低。

适应证：冠状动脉血栓形成及心肌梗死（发病3小时内），肺栓塞，急性缺血性卒中（发病3-4.5小时内），周围动脉血栓形成及栓塞，静脉导管闭塞。

用药方法：

1.心肌梗死和急性冠脉综合症：分为3小时给药法和快速给药法。

（1）3小时给药法：总量mg，3小时内用药；第一个1小时输注60mg，其中6-10mg在1-2min内静脉注射；此后2小时以20mg/小时的速度静点。

对于体重小于65kg的患者，以1.25mg/kg在3小时内输注；第一个小时0.75mg/kg，其中0.-0.mg/kg在1-2分钟内快速注射，剩余剂量以每小时0.25mg/kg在两个小时内静点。

（2）快速给药法：体重大于67kg的患者共给予mg，其中15mg在1-2min内静脉注射，继50mg在半个小时内静点，最后剩余35mg在1个小时内静点。

对于体重小于67kg的患者，先15mg在1-2min内静脉注射，继0.75mg/kg（最大不超过50mg）在半个小时内静点，最后0.5mg/kg（最大不超过35mg）在1个小时内静点完毕。

2.肺栓塞

mg阿替普酶在2小时内静点，待APTT降至正常值2倍时给予抗凝治疗。

3、急性缺血性脑卒中

用法：0.9mg/kg（最大剂量不超过90mg），其中10%在1min内静推，剩余90%在1个小时内缓慢静点。

4.导管内血栓治疗

2mg阿替普酶注入被堵导管，30min后回抽血液评估效果，若导管未通可考虑将总量增加至4mg，最大剂量不能超过4mg；若再通失败需要机械取栓。

5.周围动脉血栓形成或栓塞

用法：0.05-0.1mg/kg在1-8小时动脉内注射溶解血栓。

禁忌证：活动性内出血、颅内出血、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、近期颅脑或脊髓手术/外伤、严重未得到控制的高血压、怀疑主动脉夹层、近期消化道/泌尿道出血、已知出血风险、卒中后癫痫发作等。

与药物的相互作用

ACE类抑制剂——增加血管性水肿风险

阿司匹林、阿昔单抗、潘生丁、肝素、抗血小板药、华法林——增加出血风险

注：阿司匹林、抗血小板药物需在溶栓24h后明确无颅内出血时方可应用。

蛇毒溶栓酶

该酶是从蝮蛇蛇毒中提取而成，临床上主要用于各种动静脉血栓事件；因各种新型溶栓药物的问世，目前该药很少用于临床。

自习室1.溶栓酶的作用机制为激活纤溶酶原，降解血栓；2.各类溶栓酶激活纤溶酶原的特异性有所差异，阿替普酶对循环中未与纤维蛋白结合的纤溶酶原无激活作用，故出血等不良事件发生率显著低于尿激酶、链激酶；3.阿替普酶在治疗不同血栓事件时用药剂量和方法有所不同；4.需注意与抗凝、抗血小板药物间的协同作用；5.新一代重组人组织型纤溶酶原激活剂（瑞替普酶）应用于临床，使溶栓治疗变得更为安全。编辑：任杨源心心长按并识别下方







































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